骨化三醇應(yīng)用于甲狀旁腺功能低下癥及血液透析患者的腎性營(yíng)養(yǎng)不良。絕經(jīng)后及老年性
骨質(zhì)疏松癥,腎性骨營(yíng)養(yǎng)不良癥。(慢性腎功能衰竭,特別是進(jìn)行血液透析或腹膜透析的患者),手術(shù)后甲狀旁腺功能低下,特發(fā)性甲狀旁腺功能低下,假性甲狀旁腺功能低下,維生素D依賴性佝僂病,低血磷性抗維生素D型佝僂病。
維生素D可以“自動(dòng)生成”,人們只要曬曬太陽(yáng)其皮膚中天然存在的一種名為“麥角固醇”的物質(zhì)就會(huì)轉(zhuǎn)化成為“麥角甾醇”。后者就是骨化三醇。聽(tīng)起來(lái)維生素D的獲得很容易,D,為何世界上還會(huì)有那么多的人們體內(nèi)缺乏維生素D呢?醫(yī)學(xué)界比較一致的解釋是:體內(nèi)缺乏維生素D有兩大原因,一是某些人的腸道因某種原因不易吸收食物中的VD成分,二是生活在北緯35度以上的人們其所處環(huán)境使其不能充分利用陽(yáng)光來(lái)合成維生素D。加上高緯度地區(qū)的人們因氣候嚴(yán)寒故所穿衣服較厚實(shí),且經(jīng)常呆在室內(nèi)很少出外曬太陽(yáng),這些因素使高緯度地區(qū)的人們比中低緯度的人們更容易產(chǎn)生維生素D缺乏癥,而老年人也屬于是維生素D缺乏癥群體之一。因此,外源補(bǔ)充骨化三醇是很有必要,對(duì)人體很有益處的。
維生素D本身無(wú)生物活性,必須經(jīng)肝臟25-羥化酶作用轉(zhuǎn)變成25-羥化維生素D3,并 進(jìn)一步在腎臟內(nèi)由1α羥化酶進(jìn)行1位羥化,而轉(zhuǎn)變?yōu)榫S生素D3的活性形式——骨化三醇 ,才具有最高的生物活性。骨化三醇的作用同維生素D3,能促進(jìn)腸道對(duì)鈣的吸收,并且調(diào)節(jié)骨質(zhì)的鈣化。對(duì)于骨質(zhì)疏松癥有良好的改善作用。 骨化三醇同時(shí)適用于絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松 ;慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營(yíng)養(yǎng)不良癥 ;術(shù)后甲狀旁腺功能低下 ;特發(fā)性甲狀旁腺功能低下 ;假性甲狀旁腺功能低下 ;維生素D依賴性佝僂病 ;低血磷性維生素D抵抗型佝僂病。
骨化三醇的作用同維生素D3。口服吸收快,3~6小時(shí)達(dá)高峰,t1/2約3~6小時(shí),經(jīng)7小時(shí)后尿鈣濃度增加,單次口服骨化三醇劑量可持續(xù)藥理活性3~5日。
骨化三醇是人體內(nèi)維生素D3最重要的代謝活性產(chǎn)物之一,正常情況下,本品由它的前體25-羥膽固化醇在腎臟合成。人體每日生理合成的骨化三醇約為0.5-1.0ug。在骨形成活躍時(shí)期(例如生長(zhǎng)或妊娠期),其合成量也略有增加。它能促進(jìn)腸道對(duì)鈣的吸收,并且調(diào)節(jié)骨質(zhì)的鈣化。對(duì)于嚴(yán)重腎功能衰竭,特別是長(zhǎng)期接受血液透析治療的患者,內(nèi)源性骨化三醇的合成明顯減少甚至完全停止。本品的缺乏對(duì)于腎性骨營(yíng)養(yǎng)不良癥的形成起著關(guān)鍵的作用。
骨化三醇即可恢復(fù)腸道對(duì)鈣的正常吸收,糾正低血鈣,緩解肌肉骨骼肌疼痛。而且有助于恢復(fù)或降低過(guò)高的血清堿性磷酸酶和甲狀腺素水平。對(duì)于手術(shù)后甲狀旁腺功能低下,特發(fā)性甲狀旁腺功能低下和假性甲狀旁腺功能低下,服用本藥可以緩解低血鈣及其臨床癥狀。至于維生素D依賴性佝僂病,其血清本品水平極低或?yàn)榱悖赡I臟合成的內(nèi)源性骨化三醇不足,需要本藥作替代治療。對(duì)于抗維生素D型佝僂病,雖然長(zhǎng)期療效尚未肯定,服用本藥可能有益,某些患者服用后能緩解低血磷癥。對(duì)于由新生兒
肝炎,膽道閉鎖,胱氨酸病,鈣和維生素D缺乏引起的佝僂病,本藥可提供有效的治療。